Vedci z Virginskej univerzity potvrdili účinnosť pevoneedistatu pri liečbe melanómu v pokusoch na ľuďoch. Výsledky výskumu sú publikované v časopise EBioMedicine.
Pevonedistat je selektívny inhibítor enzýmu aktivujúceho Nedd8 a považuje sa za protirakovinové liečivo. Bol vyvinutý v roku 2015 a teraz je v klinických skúškach. Doteraz nebol mechanizmus účinku pevonelystatu jasný, pretože bol navrhnutý tak, aby „vypínal“stovky, ak nie tisíce proteínov. V novej štúdii autori identifikovali jeden z týchto proteínov - zaisťuje rýchlu replikáciu rakovinových buniek, najmä melanómu.
Proteín inhibovaný liekom bol naviazaný na gén CDT2. Jeho vysoký obsah je typický pre rôzne nádory, ako sú nádory mozgu, pečene a prsníkov. V prípade melanómu je expresia CDT2 výraznejšia, v dôsledku čoho existuje zvýšená citlivosť tohto typu nádoru na liečivo. Blokovaním produkcie proteínu CDT2 pevoneedistat zastavuje replikáciu rakovinových buniek a tieto sú zničené.
"Naozaj dúfame, že droga bude hrať veľkú úlohu v boji proti melanómu." Testy ukazujú, že je účinný proti všetkým typom melanómu vrátane rezistentného melanómu, “uviedol hovorca univerzity Terek Abbas. Dodal, že ak bude schválený Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA), môže sa pevoneedistat použiť ako terapia druhej voľby.
Melanóm je zhubný nádor, ktorý je často lokalizovaný na koži. Melanóm sa vyznačuje vysokou frekvenciou relapsov a lokalizovanou stagnáciou, a preto je jeho liečba plná významných ťažkostí. Hlavnou metódou liečby počiatočného melanómu je chirurgické odstránenie; pri metastatickom melanóme sa používa imunoterapia, polychemoterapia a rádioterapia. Liečba prvej línie melanómu III. Stupňa má mieru prežitia 20–45 percent.
